| Parametr | Abacavir (volná báze) | Abakavir sulfát |
| Číslo CAS | 136470-78-5 | 188062-50-2 |
| Molekulární vzorec | C₁₄H₁₈N₆O | C14H18N₆O·½H2SO4 |
| Molekulová hmotnost | 286,33 g/mol | 335,35 g/mol |
| Vzhled | Bílý až téměř{0}bílý prášek | Pevný prášek |
| Čistota (výzkumný stupeň) | Větší nebo rovno 98 % (HPLC) | Větší nebo rovno 98 % (HPLC) |
| Bod tání | 155-161 stupňů | - |
| Specifická rotace | -56 stupňů až -51 stupňů (c=1, MeOH) | -53,0 stupně až -57,0 stupně (c=0.15, MeOH) |
| Vývojový kodex | 1592U89 | 1592U89 |
| Podmínky skladování | -20 stupňů nebo pokojová teplota, chráněna před světlem | Dlouhodobě-stabilní |
| Rozpouštědlo | Abacavir (volná báze) | Abakavir sulfát |
| DMSO | 57 mg/ml (199,07 mM) | Nerozpustný |
| Voda | Nerozpustný | 36-67 mg/ml |
| Ethanol | 14 mg/ml (48,89 mM) | Nerozpustný |
Popis produktů
Co je Abacavir?
Abakavir je karbocyklický 2'-deoxyguanosinový nukleosidový analog patřící do třídy nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NRTI) antiretrovirových léčiv -1-6. Používá se v kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami k léčbě infekce HIV-1 u dospělých a dětí.
Číslo CAS (volná báze): 136470-78-5
Číslo CAS (síranová sůl): 188062-50 -2
Molekulární vzorec: C14H18N6O
Molekulová hmotnost: 286,33 g/mol
Vývojový kód: 1592U89
Rok schválení FDA: 1998
Dostupné formuláře:
Volná báze (výzkumný stupeň, čistota větší nebo rovna 98 %)
Sulfátová sůl (klinická formulace, ve vodě-rozpustná)
Perorální roztok: 20 mg/ml
Tablety: 300 mg (řezané)
Aplikace OfAbacavir
1. Základní terapeutická aplikace (schváleno FDA)
Primární indikace: Abakavir je indikován v kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami k léčbě infekce HIV-1.
Farmakologická třída: Nukleosidový analog HIV-1 inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI).
2. Výzkumné aplikace (preklinické)
Abakavir byl ověřen v předklinických studiích účinnosti s použitím chimérických myších modelů infikovaných HIV-1 (EcoHIV) -2:
Klíčové poznatky ze studie Mount Sinai (AIDS Journal, 2007):
Testované dávkování: 100 mg/kg/den.
Účinnost: 96% inhibice syntézy virové DNA ve slezině.
Účinek: Téměř úplně zrušena syntéza virové sestřihové RNA ve slezině a makrofázích.
Aplikační hodnota: Tento myší modelový systém umožňuje rychlé, statisticky výkonné a levné hodnocení antiretrovirových léčiv in vivo.
3.Imunomodulační a další výzkum
1)Podle výzkumných údajů o produktu Abacavir hydroxyacetát vykazuje:
Aktivita proti-HIV (inhibitor reverzní transkriptázy nukleosidového analogu)
2) Imunomodulační aktivita:
Výzkumné aplikace včetně modelových studií psoriázy (prokázané snížení kožních lézí na myších SCID modelech).
4.Hypersenzitivní reakce (HSR) – kritická bezpečnostní aplikace
Varování černé skříňky: U abakaviru se vyskytly závažné a někdy fatální hypersenzitivní reakce
Klíčové klinické vlastnosti:
Multi{0}}orgánový klinický syndrom
Obvykle se vyskytuje během prvních několika týdnů terapie
Příznaky: horečka, vyrážka, nevolnost, zvracení, malátnost/únava, ztráta chuti k jídlu, respirační příznaky (kašel, dušnost)
Výhody Abacaviru
1. Účinné potlačení virové zátěže HIV-1
1.1 Primárním přínosem Abacaviru je jeho schopnost významně snižovat množství HIV v krvi (virovou zátěž), pokud se používá jako součást kombinované antiretrovirové terapie.
1.2 Obnova imunitního systému
Abakavir pomáhá zvýšit počet buněk CD4 v krvi, které jsou nezbytné pro boj s jinými infekcemi.
| Imunitní přínos | Klinický dopad |
|---|---|
| Zvýšení buněk CD4 | Zlepšuje funkci imunitního systému |
| Snížené riziko OI | Snižuje riziko oportunních infekcí |
| Snížené riziko rakoviny | Snižuje riziko rakoviny související s HIV- |
| Zlepšená kvalita života | Zlepšuje celkové zdravotní výsledky |
Snížení množství HIV a zvýšení počtu CD4 buněk může snížit riziko úmrtí nebo získání oportunních infekcí (OI), ke kterým může dojít při oslabení imunitního systému.
| Kategorie benefitů | Klíčová výhoda | Podpůrná data |
|---|---|---|
| Potlačení virů | Snižuje virovou zátěž HIV | Demonstrováno v léčbě-naivních dospělých -9 |
| Obnova imunity | Zvyšuje počet buněk CD4 | Pomáhá bojovat s oportunními infekcemi -6 |
| Flexibilita dávkování | Možnosti jednou-denně nebo dvakrát{1}}denně | Noninferiorita prokázána v klinické studii -3-7 |
| Pediatrické použití | Schváleno od 3 měsíců věku | Stanoveno dávkování v hmotnostním-pásmu -9 |
| Obecná dostupnost | Možnosti nižších nákladů | PEPFAR-schválená generika -6 |
| Možnosti FDC | Zjednodušené režimy | Kombinace ABC/3TC, Triumeq |
Balení & Doprava
Zpětná vazba od zákazníků
KONTAKTNÍ STRÁNKA
1. Způsoby dotazování:
E-mail:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Online instant messaging
2. Kontaktní údaje:
Jméno: Alice
Telefon:+8618509260106
E-mail:alice@xaheshun.com
FAQ
Otázka: Provedli jste hodnocení rizika nitrosaminu pro výrobu abacaviru?
Odpověď: Ano, bylo provedeno komplexní hodnocení rizika nitrosaminu napříč celou naší syntetickou cestou v souladu s mandáty FDA a EMA. Náš proces využívá suroviny a rozpouštědla, která eliminují riziko tvorby nečistot souvisejících s nitrosaminovými léčivými látkami- (NDSRI), což zaručuje soulad s mezinárodní distribucí na trhu.
Otázka: Jaké jsou standardní doby balení, skladování a opakovaného testování pro váš volně ložený Abacavir?
Odpověď: Náš Abacavir Sulfate je balen v primárních dvou{0}}vrstvých LDPE sáčcích, uzavřených plastovými sponami a chráněný uvnitř bezpečného kartonového vnějšího bubnu. Je stabilní při skladování pod 30 stupňů, chráněn před světlem a vlhkostí. Za těchto doporučených podmínek nabízíme ověřené období opakovaného testování v délce 36 měsíců, což zajišťuje mimořádnou stabilitu-životnosti při mezinárodní přepravě.
Otázka: Jak rozpustný je Abacavir a jaká rozpouštědla bych měl použít?
A: Pro maximální rozpustnost: Použijte DMSO v koncentraci 100 mg/ml s pomocí ultrazvuku.
Pro vodné roztoky: Očekávejte omezenou rozpustnost (~2 mg/ml).
Skladování: Zásobní roztoky lze skladovat při teplotě -20 stupňů po dobu několika měsíců.
Otázka: Jaké je nejdůležitější bezpečnostní varování pro Abacavir?
A: Black Box Varování – reakce přecitlivělosti: Abakavir může způsobit závažné a někdy fatální hypersenzitivní reakce, které se obvykle vyskytují během prvních 6 týdnů léčby (medián nástupu: 9 dní).
Otázka: Jaký je mechanismus účinku Abacaviru?
A: Abakavir je nukleosidový analogový inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI)
Populární Tagy: nejkvalitnější abakavir, Čína nejkvalitnější výrobci abakaviru, dodavatelé, továrna
